
5mg pen
❄️Liofiliziran prašek (nerekonstituiran)
Skupaj: €79.99
Popust na količino
| Količina | Popust | Cena na enoto |
|---|---|---|
| 5 - 10 | 10% | €71.99 |
| 11 - 20 | 15% | €67.99 |
| 21+ | 20% | €63.99 |
Strogo testiranje tretjih oseb
Vsaka serija naših raziskovalnih kemikalij in peptidov je podvržena neodvisnemu laboratorijskemu testiranju tretje osebe glede čistosti in identitete.
Skupaj: €79.99
Cagrilintide je sintetični dolgo-delujoči analog amilina, trebušne slinavke hormona, ki se izloča skupaj z insulinom iz beta celic trebušne slinavke kot odziv na obrok. Deluje kot neselektivni agonist na treh fenotipih amilinskih receptorjev AMY1R, AMY2R in AMY3R, kot tudi na kalcitoninskem receptorju.
Amilinski receptorji niso ločeni geni; namesto tega je vsak sestavljen iz kalcitoninskega receptorja, G protein-sklopljenega receptorja razreda B, združenega z enim od treh proteinov, ki spreminjajo aktivnost receptorja (RAMP1, RAMP2 ali RAMP3). Ta skupna arhitektura pojasnjuje, zakaj lahko en peptid aktivira tako kompleks amilinskega receptorja kot tudi širšo družino kalcitoninskih receptorjev.
Raziskovalci lahko kupijo cagrilintide 5mg v Evropi pri Dual Chamber Peptides. Gre za visokokakovosten raziskovalni peptid, neodvisno testiran s strani akreditiranih laboratorijev glede identitete, čistosti in analitične konsistence. Poleg tega je vsaki seriji priloženo potrdilo o analizi, ki ga je mogoče neposredno slediti neodvisnemu testnemu laboratoriju za doslednost v raziskavah amilinskih receptorjev in presnove.
Molekula je zgrajena na ogrodju človeškega amilina s šestimi ciljanimi zamenjavami aminokislin skupaj z lipidno konjugacijo, ki podaljšuje njen cirkulacijski razpolovni čas. Vsaka modifikacija prispeva k stabilnosti peptida, aktivnosti receptorja ali farmakokinetičnemu profilu:
Cagrilintide se od spojin, s katerimi ga najpogosteje skupinijo, razlikuje po tem, da ni inkretinski peptid. Semaglutid, tirzepatid in retatrutid svoje biološke učinke izvajajo preko sistemov receptorjev GLP-1, GIP in glukagona. Cagrilintide pa deluje preko poti amilinskega receptorja, ki vpliva na signalizacijo sitosti v predelih možganov, kot sta area postrema in hipotalamus. Ker so te poti komplementarne in se ne prekrivajo, se njihovi biološki učinki obravnavajo kot aditivni in ne kot konkurenčni, kar zagotavlja znanstveno utemeljitev za raziskovanje cagrilintida v kombinaciji s semaglutidom kot CagriSema.
Lastnost | Vrednost |
Ime in sopomenke | Cagrilintide, AM833, NN9838, NNC0174-0833, Cagri |
PubChem CID | 171397054 |
CAS številka | 1415456-99-3 |
Molekulska formula | C194H312N54O59S2 |
Molekulska teža | 4409.1 g/mol |
Dolžina peptida | 37 aminokislin |
Razred spojine | Dolgo-delujoči acilirani amilinski analog |
Primarne tarče | AMY1R, AMY2R, AMY3R, kalcitoninski receptor (CTR) |
Potentnost receptorja (človek) | cAMP EC50 0.348 nM pri AMY3R in 0.287 nM pri CTR; vezava IC50 0.170 nM pri AMY3R in 0.223 nM pri CTR (Kruse et al., 2021) |
Razpolovni čas | Približno 180 ur; poročano območje od 159 do 195 ur |
Strukturne značilnosti | Disulfidni most Cys2-Cys7; amidiran C-konec; C20 maščobna dikislina na Lys1 preko gama-glutamatnega veznega člena |
Fizična oblika | Belo do umazano belo liofiliziran prah |
Topnost | Bakteriostatična ali sterilna voda |
Razvijalec | Novo Nordisk |
Čistost | Glejte COA |
Velikosti peres | Cagrilintide 5mg peresa |
Cagrilintide je bil preučevan tako samostojno kot tudi kot amilinska komponenta CagriSema, fiksne kombinacije s semaglutidom 2.4mg. Razlika je pomembna, saj številke, ki se najpogosteje pripisujejo cagrilintidu, pripadajo kombinaciji.
REDEFINE 1 je edina študija Faze 3, ki je kdaj izolirala cagrilintide kot monoterapijo proti aktivnemu primerjalcu, in to je številka, ki bi jo bilo treba navajati za to spojino: 11.8% pri 68 tednih. V isti študiji, pod enakimi pogoji, je semaglutid sam dosegel 16.1%. Cagrilintide sam je bil šibkejši od obeh komponent. Razlika se poveča pri zgornjem koncu: 40.4% skupine CagriSema je izgubilo 25% ali več telesne teže, v primerjavi s 16.2% pri semaglutidu samem in 6.0% pri cagrilintidu samem.
Podatki o stopnjevanju odmerkov kažejo v isto smer. Pri 68 tednih je bilo 82.5% skupine, ki je prejemala cagrilintide, na najvišjem odmerku, v primerjavi s 70.2% pri semaglutidu in 57.3% pri CagriSema. Udeleženci so cagrilintide dobro prenašali, da so ostali na najvišjem odmerku pogosteje kot pri kateremkoli primerjalnem sredstvu, in vseeno izgubili manj teže, kar postavlja zgornjo mejo monoterapije s cagrilintidom pri učinkovitosti in ne pri prenašljivosti. Vrednost spojine v objavljeni raziskovalni bazi je kombinatorna: dodaja približno šest do sedem odstotnih točk nad semaglutidom, preko receptorskega sistema, ki se ga semaglutid ne dotika.
Gastrointestinalni učinki, predvsem slabost, so prevladujoče poročane opazovanje in so večinoma povezani z eskalacijo odmerka. V študiji Faze 2 je 41% do 63% udeležencev, ki so prejemali cagrilintide, poročalo o gastrointestinalnih neželenih dogodkih v primerjavi s 32% pri placebu, pri čemer je bila slabost prisotna pri 20% do 47% v primerjavi z 18%. Dolgoročni varnostni podatki so še v preučevanju.
Cagrilintide je v raziskovalni fazi in od leta 2026 ni odobren s strani FDA, EMA ali katerega koli drugega večjega regulativnega organa. CagriSema, fiksna kombinacija cagrilintida 2.4mg in semaglutida 2.4mg, je bil decembra 2025 predložen FDA in je še v pregledu; ni odobren v ZDA ali EU. |
Cagrilintide se uporablja kot molekularno orodje za preučevanje amilinske signalizacije in poti sitosti, ki delujejo neodvisno od inkretinskega sistema. Ker aktivira kalcitoninski receptor skupaj z vsemi tremi fenotipi amilinskih receptorjev, omogoča raziskovalcem, da preučijo, kako sestava RAMP oblikuje farmakologijo receptorja znotraj ene družine receptorjev.
Cagrilintide je skoraj enako potenten pri AMY3R in kalcitoninskem receptorju, in ta neselektivnost je bistvo molekule in ne njena pomanjkljivost. Selektivni agonizem kalcitoninskega receptorja sam po sebi ne uravnava telesne teže v eksperimentalnih modelih, medtem ko selektivni agonisti amilinskega receptorja in neselektivni agonisti to počnejo. Cagrilintide se nahaja na enem koncu te osi in raziskovalcem ponuja referenčno spojino za primerjalno delo proti selektivnim analogom, kot je eloralintide, in proti naravnemu amilinu, lososovemu kalcitoninu in pramlintidu.
Fletcher et al. so karakterizirali cagrilintide preko 25 farmakoloških končnih točk in poročali o prehodni vezavi receptorja v razponu minut, bližje človeškemu kalcitoninu kot lososovemu kalcitoninu ali analogu AM1784 z dolgim zadrževanjem. Čas zadrževanja je aktivna raziskovalna spremenljivka v tej družini receptorjev, cagrilintide pa je standardna orodna spojina za preučevanje, kako se kinetika vezave prevede v nadaljnjo signalizacijo.
Človeški amilin je eden najbolj nagnjenih k agregaciji peptidnih hormonov, in odlaganje otočnega amiloida je značilnost patologije sladkorne bolezni tipa 2. Cagrilintide vsebuje proilne substitucije, pridobljene iz podgan, ki prekinjajo tvorbo beta-listov, zaradi česar je uporaben v primerjalnih študijah kinetike fibrilacije, nukleacije in zaporednih determinant nagnjenosti k amiloidu.
Sistemi amilinskih in GLP-1 receptorjev so anatomsko in mehanično ločeni. Celularni in živalski modeli uporabljajo cagrilintide skupaj z agonisti GLP-1 receptorjev za preučevanje, kako medsebojno delujeta dve neprekrivajoči se poti sitosti, ali je interakcija aditivna ali sinergistična, in kje se signali združijo v možganskem deblu in hipotalamičnih vezjih.
Amilin upočasnjuje praznjenje želodca in zavira postprandialno sproščanje glukagona. Cagrilintide se uporablja za preučevanje teh učinkov na tedenski namesto na obrok-časovni lestvici, kar ločuje tonično aktivacijo amilinskega receptorja od impulzov, povezanih z obroki, ki jih proizvajajo kratko-delujoči analogi.
Cagrilintide je neselektivni agonist družine kalcitoninskih receptorjev: samega kalcitoninskega receptorja in treh fenotipov amilinskih receptorjev, ki nastanejo, ko dimerizira z RAMP1, RAMP2 ali RAMP3.
Kalcitoninski receptor se izraža na celični površini tako samostojno kot tudi v kompleksu z RAMPi. Brez spremstva močno reagira na kalcitoninske peptide in šibko na amilin. V paru z RAMP se njegova farmakologija spremeni: visoka afiniteta za amilin, šibek odziv na človeški kalcitonin. Cagrilintide je potenten pri obeh fenotipih, kar je bil cilj inženiringa C-terminalnega prolina, pridobljenega iz kalcitonina. C20 maščobna dikislina na Lys1 se reverzibilno veže na albumin in drži peptid v obtoku.
Kot drugi GPCR-ji razreda B1, se družina receptorjev kanonično povezuje z Gs, aktiviranjem adenilat ciklaze in povišanjem znotrajceličnega cikličnega AMP, z znotrajcelično mobilizacijo kalcija in ERK fosforilacijo kot nadaljnjimi izmerjenimi končnimi točkami. Sestava RAMP modulira profil in ga ne spreminja, tako da isti agonist proizvaja različne odzivne profile, odvisno od prisotnega RAMP. To je lastnost, zaradi katere je ta družina stalna tema v raziskavah pristranskosti signalizacije.
V predkliničnih modelih cagrilintide zmanjšuje vnos hrane na odvisen od odmerka način in povzroča trajno zmanjšanje telesne teže ob enkrat tedenski administraciji. Mesto signalizacije je area postrema in hipotalamus in ne periferija, pot pa je neodvisna od aktivacije GLP-1 receptorja, zato oba povzročata aditivne učinke, ko se kombinirata.
Cagrilintide je edina spojina v tej skupini, ki ni inkretinski analog. Druge tri so razvrščene po tem, koliko inkretinskih receptorjev aktivirajo; cagrilintide se nahaja zunaj te serije na ločenem hormonskem sistemu.
Lastnost | ||||
Tip | Sintetični peptidni analog amilina | Sintetični peptidni analog GLP-1 | Sintetični dualni agonist peptid | Sintetični trojni agonist peptid |
Hormonski sistem | Amilin in kalcitonin | Inkretin | Inkretin | Inkretin |
Primarne tarče | AMY1R, AMY2R, AMY3R, CTR | GLP-1R | GIPR, GLP-1R | GLP-1R, GIPR, GCGR |
Razred | Neselektivni agonist amilinskih in kalcitoninskih receptorjev | Enkratni agonist | Dvojni agonist | Trojni agonist |
Razlikovalna pot | Amilinska signalizacija sitosti, neodvisna od inkretinskih receptorjev | Osnovna inkretinska pot | GIP receptor dodan k GLP-1 | Glukagonski receptor: poraba energije, jetrna oksidacija maščob |
Največja prijavljena izguba teže v preskušanju, kot monoterapija | 11.8% pri 68 tednih (REDEFINE 1) | 16.1% pri 68 tednih (REDEFINE 1); približno 15% (STEP 1) | Približno 21% | Do 24.2% (Faza 2), do 30.3% (Faza 3, huda debelost) |
Razpolovni čas | Približno 7 dni | Približno 7 dni | Približno 5 dni | Približno 6 dni |
Razvijalec | Novo Nordisk | Novo Nordisk | Eli Lilly | Eli Lilly |
Klinična faza | V raziskovalni fazi; razvit kot amilinska polovica CagriSema | Odobreno kot zdravilo | Odobreno kot zdravilo | V raziskovalni fazi, Faza 3 |
Dobavljeno tukaj kot | Spojina za raziskovalno uporabo | Spojina za raziskovalno uporabo | Spojina za raziskovalno uporabo | Spojina za raziskovalno uporabo |
Podatki o cagrilintidu in semaglutidu so pridobljeni iz istega preskušanja, REDEFINE 1, in so neposredno primerljivi. Podatki o tirzepatidu in retatrutidu so pridobljeni iz ločenih kliničnih preskušanj in niso neposredne primerjave. Status odobritve se nanaša na licencirana zdravila. Vse spojine dobavlja Dual Chamber Peptides strogo kot raziskovalne reagente.
Preglednico preberite po poti in ne po odstotkih. Semaglutid, tirzepatid in retatrutid predstavljajo isto idejo v naraščajočem obsegu: en inkretinski receptor, nato dva, nato tri. Cagrilintide je drugačna ideja. Sam po sebi povzroči manjšo izgubo teže kot kateri koli od njih, in to ni primerjava, ki jo opravlja raziskovalna baza. Primerjava, ki jo opravlja, je, kaj se zgodi, ko se analog amilina doda inkretinu, kar je v REDEFINE 1 predstavljalo približno šest do sedem odstotnih točk dobička nad samim semaglutidom.
Vsaka serija je testirana z HPLC in neodvisno preverjena z Janoshikovo analitično testiranje, s potrdilom o analizi, specifičnim za serijo. Ponarejeni in generični skupni COA so na tem trgu razširjeni. Preverjanje tretjih oseb na ravni serije proti imenovanemu laboratoriju je edino zanesljivo preverjanje.
Amilinski analogi imajo specifičen način odpovedi, ki ga številka čistosti ne bo razkrila. Izvorna hormon se agregira v amiloidne fibrile, in čeprav proilne substitucije v cagrilintidu zavirajo to nagnjenost, lahko material, ki je bil pretresen, toplotno obremenjen ali večkrat zamrznjen in odmrznjen med transportom, vsebuje agregate, ki jih kromatogram, narejen na svežem materialu, nikoli ni videl. Ravnanje je tukaj pomembno na način, kot ni pri večini majhnih peptidov.
Vsi izdelki, ki jih dobavlja Dual Chamber Peptides, so namenjeni izključno za raziskovalno in razvojno uporabo. Ti materiali so namenjeni laboratorijskim raziskavam in niso namenjeni za uporabo pri ljudeh ali živalih.
Ta izdelek ni zdravilo, hrana, prehransko dopolnilo, medicinski pripomoček ali kozmetika. Cagrilintide ni odobren kot zdravilo s strani Evropske agencije za zdravila, Ameriške agencije za hrano in zdravila ali katerega koli drugega nacionalnega regulatorja. CagriSema, fiksna kombinacija cagrilintida in semaglutida, je v pregledu pri FDA po predložitvi decembra 2025 in ni odobrena v ZDA ali EU. Semaglutide je posebej odobren kot zdravilo pod licenciranimi blagovnimi znamkami; ta odobritev velja za te licencirane izdelke in ne za raziskovalni material. Vse izjave o spojini so črpane iz objavljenih znanstvenih raziskav in jih ni ocenil noben regulativni organ. Ti materiali niso namenjeni diagnosticiranju, zdravljenju, ozdravljenju ali preprečevanju katere koli bolezni.
Z materiali lahko ravnajo le usposobljeni strokovnjaki, usposobljeni za laboratorijske raziskovalne postopke. Vnos tega izdelka v ljudi ali živali je prepovedan in lahko krši veljavne zakone in predpise. Kupci so odgovorni za zagotavljanje, da je vsa uporaba, shranjevanje, ravnanje in odlaganje v skladu z veljavnimi nacionalnimi in lokalnimi predpisi. Pravila o nakupu in uvozu raziskovalnih kemikalij se razlikujejo po državah.
LABORATORIJSKI REAGENT, SAMO ZA RAZISKOVALNE NAMENE. Ni zdravilo ali hrana. Ni za prehrano ljudi.
Cagrilintide (AM833) je dolgo-delujoči sintetični analog amilina, ki ga je razvil Novo Nordisk. Za razliko od inkretinskih peptidov, kot so semaglutid, tirzepatid in retatrutid, cagrilintide deluje predvsem preko amilinskega receptorskega sistema skupaj s kalcitoninskim receptorjem. Dobavlja ga Dual Chamber Peptides izključno za laboratorijske raziskave in razvoj in ni odobren medicinski izdelek.
AM833 je interna razvojna koda podjetja Novo Nordisk, ki se uporablja v večini objavljene znanstvene literature, vključno s farmakološkimi študijami Fletchersa et al. Drugi razvojni identifikatorji, vključno z NN9838 in NNC0174-0833, se nanašajo na isto raziskovalno spojino, medtem ko je "Cagri" postal pogosta kratica v raziskovalni skupnosti.
Cagrilintide je enojni peptid, medtem ko je CagriSema fiksna kombinacija, ki vsebuje cagrilintide in semaglutide. Ker CagriSema združuje dve ločeni aktivni molekuli, nima lastne CAS številke, molekulske formule ali molekulske teže. Mnogi klinični izidi, navedeni na spletu za "cagrilintide", dejansko izvirajo iz študij, ki so preučevale kombinacijo CagriSema in ne samo cagrilintida.
Raziskovalci v Evropi lahko kupijo Cagrilintide na spletu pri Dual Chamber Peptides kot visoko čisti raziskovalni peptid, neodvisno testiran v akreditiranih laboratorijih. Vsaki seriji je priloženo potrdilo o analizi (COA), specifično za serijo, ki raziskovalcem omogoča, da preverijo identiteto, čistost in analitično skladnost peptida, preden material vključijo v laboratorijske raziskave.
Glavna razlika je v hormonskih sistemih, na katere ciljata. Semaglutid je selektivni agonist GLP-1 receptorja, medtem ko cagrilintide deluje predvsem preko amilinskega receptorskega sistema skupaj s kalcitoninskim receptorjem. Ker so te signalne poti komplementarne in se ne prekrivajo, raziskovalci pogosto primerjajo obe spojini za preučevanje različnih vidikov endokrine regulacije in presnovne fiziologije. Ta komplementarna biologija tvori tudi znanstveno podlago za raziskovalno kombinacijo s fiksno dozo, znano kot CagriSema.
Oba peptida sta dolgo-delujoča analoga naravnega hormona amilina in si delita proilne substitucije, ki zmanjšujejo tvorbo amiloidnih fibril. Vendar pa je bil cagrilintide inženiran za doseganje bistveno daljšega cirkulacijskega razpolovnega časa preko reverzibilne vezave albumina, kar omogoča tedensko raziskovanje v kliničnih raziskavah. Kaže tudi aktivnost na kalcitoninskem receptorju, medtem ko je pramlintide predvsem agonist amilinskega receptorja. Pramlintide je odobren medicinski izdelek, medtem ko cagrilintide ostaja raziskovalna spojina.
Velik del te zmede izhaja iz dejstva, da mnogi spletni viri navajajo rezultate iz CagriSema namesto iz samega cagrilintida. V študiji Faze 3 REDEFINE 1 je bilo široko poročano 22.7% povprečno zmanjšanje telesne teže opaženo v skupini, ki je prejemala kombinacijo cagrilintida in semaglutida. Skupina, ki je prejemala samo cagrilintide v isti študiji, je poročala o 11.8%. Razlikovanje med posameznim peptidom in kombiniranim izdelkom je bistveno pri interpretaciji objavljenih kliničnih raziskav. Te številke so predstavljene izključno za povzetek znanstvene literature in jih ne bi smeli razlagati kot dokaz odobrene terapevtske uporabe.
Od leta 2026 CagriSema ni odobrena kot medicinski izdelek. Novo Nordisk je decembra 2025 predložil vlogo za novo zdravilo (New Drug Application) ameriški Upravi za hrano in zdravila (FDA) na podlagi kliničnega programa REDEFINE, medtem ko javne potrditve predložitve Evropski agenciji za zdravila (EMA) ni bilo. Vsaka prihodnja odobritev bi veljala samo za licencirani izdelek CagriSema in ne za raziskovalni cagrilintide.
Cagrilintide ostaja raziskovalna spojina in ni bil odobren za terapevtsko uporabo pri ljudeh v nobeni večji jurisdikciji. Dual Chamber Peptides dobavlja cagrilintide izključno kot laboratorijski raziskovalni peptid in ne kot zdravilo. Ker je dobavljen samo za raziskovalne namene, zahteve glede recepta ne veljajo enako kot za odobrene medicinske izdelke. Raziskovalci so odgovorni za zagotavljanje, da nakup, uvoz, posedovanje in uporaba raziskovalnih spojin so v skladu z zakoni, ki veljajo v njihovi državi.
Dejansko, da. Ker cagrilintide ni odobren medicinski izdelek, spada v kategorijo Svetovne protidopinške agencije (WADA), ki zajema neodobrene snovi (S0), ki so prepovedane tako med tekmovanjem kot izven njega. Ne smejo ga uporabljati športniki, za katere veljajo protidopinški predpisi.
Cagrilintide 5mg je dobavljen kot liofiliziran prah v dvojni injekcijski brizgi z 2 ml bakteriostatične vode za rekonstitucijo. Za rekonstitucijo aktivirajte mešalni mehanizem v skladu z navodili brizge. To bo zmešalo 5mg liofiliziranega prahu z 2 ml bakteriostatične vode, kar bo dalo končno koncentracijo 2.5mg/ml. Raztopini je treba omogočiti naravno raztapljanje brez močnega mešanja ali vrtinčenja, saj lahko prekomerni mehanski stres spodbuja agregacijo peptidov iz družine amilina. Liofiliziran prah (pred mešanjem) je treba shranjevati pri -20°C ali nižje, zaščiten pred svetlobo in vlago. Po rekonstituciji je treba raztopine običajno hraniti v hladilniku pri 2–8°C in zaščitene pred ponavljajočimi se cikli zamrzovanja in odmrzovanja.
Da. Vsaka serija cagrilintida, ki jo dobavlja Dual Chamber Peptides, je podvržena neodvisnemu analitičnemu testiranju s strani tretje osebe in je priložena potrdilu o analizi, specifičnemu za serijo. Raziskovalci lahko pregledajo COA, da preverijo identiteto, čistost in analitično kakovost peptida za točno določeno serijo, kar zagotavlja preglednost in sledljivost, ki se pričakujeta pri laboratorijskih raziskavah.
Da. Dual Chamber Peptides pošilja cagrilintide po vsej Evropi z diskretno embalažo in storitvami sledljive dostave. Informacije o destinacijah pošiljanja, predvidenih dobavnih rokih in razpoložljivih možnostih dostave najdete na strani z informacijami o pošiljanju.
Namenjeno je izključno poskusom in vitro ter se ne sme: